A agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA) aprovou nesta quinta-feira (16) o Lipfendra (enlicitide), primeiro comprimido da classe dos inibidores de PCSK9, utilizado para reduzir os níveis do colesterol LDL, conhecido como “colesterol ruim”. O medicamento apresentou redução de até 60% do LDL em estudos clínicos e representa a primeira alternativa oral para uma classe de tratamentos que, até então, estava disponível apenas por meio de injeções.
A aprovação foi baseada em estudos clínicos de fase 3 que avaliaram pacientes com hipercolesterolemia familiar e pessoas que já utilizavam estatinas. Segundo o FDA e a fabricante Merck, o medicamento demonstrou eficácia semelhante à dos inibidores de PCSK9 injetáveis, ampliando as opções terapêuticas para pacientes com alto risco cardiovascular.
Aprovação marca avanço no tratamento do colesterol
O Lipfendra torna-se o primeiro medicamento oral da classe dos inibidores de PCSK9 aprovado pelo FDA. Até então, essa categoria terapêutica era composta exclusivamente por medicamentos injetáveis, como Repatha (Amgen) e Praluent (Regeneron/Sanofi).
A expectativa é que a versão em comprimido facilite a adesão ao tratamento, especialmente entre pacientes que necessitam de reduções mais intensas do colesterol LDL e enfrentam dificuldades com aplicações periódicas ou com o alto custo dos medicamentos injetáveis.
O novo medicamento deverá chegar às farmácias norte-americanas nas próximas semanas.
Como funciona o novo medicamento
As estatinas permanecem como o tratamento de primeira escolha para controlar o colesterol elevado. Esses medicamentos reduzem a produção de colesterol pelo fígado e são suficientes para grande parte dos pacientes.
Entretanto, pessoas com histórico de infarto, doença cardiovascular estabelecida ou hipercolesterolemia familiar frequentemente necessitam de reduções adicionais do colesterol LDL.
O Lipfendra atua bloqueando a proteína PCSK9, responsável por reduzir a quantidade de receptores hepáticos que removem o colesterol da circulação sanguínea.
Ao inibir essa proteína, o medicamento mantém esses receptores ativos por mais tempo, aumentando a retirada do colesterol LDL do sangue e promovendo uma redução significativa dos níveis da substância.
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Estudos mostram redução de até 60% do LDL
Segundo os estudos clínicos apresentados pela Merck ao FDA, o medicamento reduziu em até 60% os níveis de colesterol LDL, desempenho considerado semelhante ao dos medicamentos injetáveis da mesma classe.
Os ensaios envolveram pacientes com:
- hipercolesterolemia familiar;
- colesterol elevado apesar do uso de estatinas;
- alto risco cardiovascular.
Além da eficácia, os estudos apontaram perfil de segurança semelhante ao placebo, sem aumento relevante de eventos adversos.
A empresa também conduz uma pesquisa para verificar se o comprimido produzirá os mesmos benefícios já comprovados pelos medicamentos injetáveis na redução de:
- infarto;
- acidente vascular cerebral (AVC);
- mortes por doenças cardiovasculares.
Diretrizes recomendam metas cada vez menores
O cardiologista Elzo Mattar, diretor do Departamento de Hipertensão Arterial da Sociedade Brasileira de Cardiologia (SBC) e professor da Faculdade Estadual de Medicina de São José do Rio Preto (Famerp), explica que as recomendações internacionais têm reduzido progressivamente as metas de colesterol LDL.
Segundo as diretrizes da American Heart Association (AHA) e do American College of Cardiology (ACC):
- pacientes de alto risco devem manter LDL abaixo de 70 mg/dL;
- pessoas que já sofreram infarto ou apresentam risco cardiovascular muito elevado devem atingir níveis inferiores a 55 mg/dL.
De acordo com o especialista, reduzir o colesterol precocemente diminui a probabilidade de desenvolvimento de doenças ateroscleróticas ao longo da vida.
Comprimido pode ampliar acesso ao tratamento
Um dos principais diferenciais do Lipfendra é a facilidade de administração.
Enquanto os medicamentos atualmente disponíveis exigem aplicações subcutâneas periódicas, o novo tratamento será realizado por meio de um comprimido de uso diário.
Além disso, a Merck informou que o medicamento terá preço inferior aos principais concorrentes.
Nos Estados Unidos, o valor de tabela será de US$ 315 para 30 dias de tratamento.
Os medicamentos injetáveis da mesma classe custam atualmente entre US$ 500 e US$ 600 por mês, podendo variar conforme a cobertura dos planos de saúde.
Colesterol elevado é fator de risco para doenças cardiovasculares
Segundo a American Heart Association, aproximadamente um em cada quatro adultos norte-americanos apresenta níveis elevados de colesterol LDL.
O excesso de colesterol favorece o acúmulo de placas nas artérias, aumentando o risco de:
- infarto do miocárdio;
- acidente vascular cerebral (AVC);
- doença arterial periférica;
- outras doenças cardiovasculares.
As doenças cardiovasculares continuam entre as principais causas de morte em diversos países, incluindo o Brasil.
Próximos passos após a aprovação
Embora o Lipfendra já tenha demonstrado capacidade de reduzir significativamente os níveis de colesterol LDL, ainda estão em andamento estudos para confirmar se a versão oral apresenta os mesmos benefícios clínicos dos inibidores de PCSK9 injetáveis na prevenção de infartos, AVCs e mortes cardiovasculares.
Enquanto isso, especialistas reforçam que as estatinas continuam sendo o tratamento inicial para a maioria dos pacientes. O novo medicamento surge como uma alternativa para pessoas que necessitam de um controle mais rigoroso do colesterol ou que não atingem as metas apenas com os tratamentos convencionais.
Segundo o FDA, a aprovação representa um novo avanço no tratamento da hipercolesterolemia e amplia as opções terapêuticas disponíveis para pacientes de alto risco cardiovascular.
